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Il libro descrive un'ampia gamma di farmaci, soffermandosi su proprietà, modalità d'azione, applicazioni e limitazioni di ciascuno di essi. Lo sguardo principale è rivolto alla natura chimica dei principi attivi. Informazioni riguardanti i principi fondamentali di chimica, biochimica e biologia, sono inserite là dove possono facilitare la comprensione di argomenti complessi.
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Ogni capitolo di Chimica farmaceutica di Wilson & Gisvold si apre con una breve anteprima del suo contenuto, aiutando lo studente ad individuare i concetti chiave su cui focalizzare l'attenzione. Nei primi capitoli vengono descritte le strategie per la progettazione di nuovi farmaci mediante le più moderne tecnologie, nonché il metabolismo a cui vanno incontro i principi attivi all'interno del corpo umano. Il libro prosegue con la descrizione dei farmaci, suddivisi in base alla classe di appartenenza.